5. Химиотерапевтические средства. Определение. Классификация. Механизм действия. Химиотерапевтический индекс.

Химиотерапевтические средства — лекарственные средства, избирательно подавляющие в организме человека развитие и размножение возбудителей инфекционных болезней и инвазий или угнетающие пролиферацию опухолевых клеток либо необратимо повреждающие эти клетки.

Классификация по групповой принадлежности

I. Антибактериальные средства

• короткого действия — норсульфазол, стрептоцид, сульфаэтидол, сульфацил-натрий, сульфадимезин, сульфазоксазол;

• средней продолжительности действия — сульфазин, сульфаметоксазол;

• длительного действия — сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфамонометоксин;

• сверхдлительного действия — сульфаметоксипиразин, сульфадоксин.

3. Хинолоны: оксолиниевая кислота, налидиксовая кислота, пипемидиновая кислота.

4. Фторхинолоны: ломефлоксацин, норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, эноксацин, пефлоксацин.

5. Нитрофураны: нитрофурантоин, фуразолидон, фуразидин.

6. 8-Оксихинолины: нитроксолин, энтероседив.

7. Нитроимидазолы: метронидазол, орнидазол, тинидазол.

II. Противовирусные средства: амантадин, ремантадин, ацикловир, ганцикловир, зидовудин.

III. Противогрибковые средства

1. Полиены: амфотерицин В, леворин, нистатин.

2. Имидазолы бифоназол, миконазол, кетоконазол, клотримазол.

3. Триазолы: флуконазол.

4. Прочие: гризеофульвин, деквалиниума хлорид, тербинафин.

Б. Классификация по механизму действия

I. Бактерицидные препараты

1. Ингибиторы синтеза клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины, другие бета-лактамные антибиотики, ристомицин, циклосерин, бацитрацин, ванкомицин, рифампицин). Препараты подавляют активность ферментов, участвующих в синтезе пептидогликана, лишая клетку основного каркаса, а также способствуют активации аутолитических процессов. Действуют только на делящиеся клетки.

2. Препараты, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны (полимиксины, полиеновые антибиотики). Действуют на делящиеся и покоящиеся клетки.

3. Препараты, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны, и ингибиторы

синтеза нуклеиновых кислот и белка [аминогликозиды, грамицидин, хлорамфеникол (активны в отношении некоторых видов Shigella)].Препараты оказывают бактерицидное и бактериостатическое действие. Точка приложения эффекта — делящиеся и покоящиеся клетки.

II. Бактериостатические препараты — ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот и белка (хлорамфеникол, тетрациклины, макролиды, линкомицин, клинфамицин и др.

Химиотерапевтический индекс-показатель широты терапевтического действия химиотерапевтического средства, представляющий собой отношение его минимальной эффективной дозы к максимальной переносимой.

6. Характеристика антибиотиков. Определение. Классификация.

Антибио́тики— вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток, чаще всего прокариотических или простейших.

С учетом механизма действия антибиотики разделяют на три основные группы:

• ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизма (пенициллины, цефалоспорины, ванкомицин, тейкопланин и др.);

•антибиотики, нарушающие молекулярную организацию, функции клеточных мембран (полимиксин, нистатин, леворин, амфотерицин и др.);

•антибиотики, подавляющие синтез белка и нуклеиновых кислот, в частности, ингибиторы синтеза белка на уровне рибосом (хлорамфеникол, тетрациклины, макролиды, линкомицин, аминогликозиды) и ингибиторы РНК-полимеразы (рифампицин) и др.

По химическому строению выделяют следующие группы антибиотиков: бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины и др.); аминогликозиды; хлорамфеникол, тетрациклины; фузидин; ансамакролиды (рифампицины), полимиксины, полиены; макролиды и др.

В зависимости от типа воздействия на микробную клетку антибиотики классифицируют на две группы:

•бактерицидные (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, полимиксины и др.);

•бактериостатические (макролиды, тетрациклины, линкомицин, хлорамфеникол и др.).

Для инфекциониста-клинициста особенно важно знать спектр противомикробного действия антибиотиков, так как с его учетом определяется выбор антибиотика.

По спектру противомикробного действия антибиотики разделяют на следующиие группы:

Препараты, действующие преимущественно на грамположительные и грамотрицательные кокки (стафилококки, стрептококки, менингококки, гонококки), некоторые грамположительные микробы (коринебактерии, клостридии). К этим препаратам относятся бензилпенициллин, бициллины, феноксиметилпенициллин, пенициллиназоустойчивые пенициллины (оксациллин, метициллин), цефалоспорины 1-го поколения, макролиды, ванкомицин, линкомицин.

2) Антибиотики широкого спектра действия, активные в отношении грамположительных и грамотрицательных палочек: хлорамфеникол, тетрациклины, аминогликозиды, полусинтетические пенициллины широкого спектра действия (ампициллин, азлоциллин и др.) и цефалоспорины 2-го поколения.

3) Антибиотики с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных палочек (полимиксины, цефалоспорины 3-го поколения).

4) Противотуберкулезные антибиотики (стрептомицин, рифампицин, флоримицин).

5) Противогрибковые антибиотики (нистатин, леворин, гризеофульвин, амфотерицин В, кетоконазол, анкотил, дифлюкан и др.).