Бисопролол-СЗ (Bisoprolol-SZ) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисопролол-СЗ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб. бисопролола фумарат5 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 2.2 мг, повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 6 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.54 мг, тальк - 2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 30.4 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 47.86 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1.2 мг, титана диоксид (E171) - 0.67998 мг, тальк - 0.444 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0.606 мг, краситель железа оксид (II) желтый (E172) - 0.07002 мг).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

1 таб. бисопролола фумарат10 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 4.4 мг, повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 12 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 3.08 мг, тальк - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 60.8 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 95.72 мг, магния стеарат - 2 мг.

Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 2.4 мг, титана диоксид (E171) - 1.35996 мг, тальк - 0.888 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 1.212 мг, краситель железа оксид (II) желтый (E172) - 0.14004 мг).

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС . При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na + ) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. C max в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы крови - около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T 1/2 - 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой - 50% в неизменном виде, менее 2% - с желчью.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎